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浙江省2014年4月自学考试10116药物化学（二）试题
浙江省2014年4月高等教育自学考试
药物化学（二）试题
课程代码：10116
本试卷分A、B卷，
A卷
一、单项选择题(本大题共20小题，每小题2分，共40分)
在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的，请将其选出并将“答题纸”的相应代码涂黑。错涂、多涂或未涂均无分。
1.下面哪个是超短时作用的静脉麻醉药
A.硫喷妥钠 B.苯巴比妥钠
C.氯胺酮 D.普鲁卡因
2.关于巴比妥类药物的理化性质叙述错误的是
A.具有弱酸性
B.可溶解于NaHCO3溶液中
C.其钠盐不稳定，易吸收空气中CO2而析出巴比妥沉淀
D.其钠盐水溶液放置时，可发生水解
3.下面关于苯二氮类药物的构效关系叙述错误的是
A.7位引入吸电子基时，活性减弱
B.5位苯环上引入小体积的吸电子基，活性增强
C.1，2位和4，5位可在酸性条件下的水解开环
D.环B为七元亚胺-内酰胺结构，是产生药理作用的必要结构
4.下面哪个药物不是解热镇痛非甾体抗炎药
A.吲哚美辛 B.吡罗昔康
C.溴己新 D.安乃近
5.关于吗啡的构效关系叙述错误的是
A.17位叔胺是镇痛活性的关键基团 B.7，8位双键还原后活性增加
C.3位酚羟基被醚化和酰化后，活性升高 D.6位羟基烃化，酯化后活性增加
6.下面哪个是利尿药
A.可待因 B.吡拉西坦
C.甲氯芬酯 D.乙酰唑胺
7.关于噻嗪类利尿药构效关系叙述错误的是
A.磺酰胺基为利尿作用的必须基团 B.6位上氢若被卤素取代，则活性提高
C.若将3，4位双键饱和，则利尿作用降低 D.磺酰胺基上氢被烷基取代，活性降低
8.下面哪个是肌松药
A.苯海索 B.溴丙胺太林
C.氯唑沙宗 D.阿托品
9.关于肾上腺素受体激动剂的构效关系说法错误的是
A.苯环上无羟基取代，则作用时间更长
B.苯环上无羟基取代，则作用更强
C.R构型的活性强于S构型
D.氨基上取代基的大小可影响与受体的选择性
10.关于下列药物的作用用途叙述错误的是
A.非诺贝特为苯氧乙酸酯类调血脂药 B.卡托普利为血管紧张素转化酶抑制剂
C.氯沙坦为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 D.普鲁卡因胺为他汀类调血脂药
11.关于二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系叙述错误的是
A.1，4-二氢吡啶环为活性必要结构
B.2，6位以低级烃取代为适宜的取代基
C.3，5位以羧酸酯取代活性为最好
D.4位常为苯环取代，苯环上以邻位或间位供电子基取代较好
12.下面哪个药物是H2受体拮抗剂
A.西咪替丁 B.奥美拉唑
C.西替利嗪 D.阿司咪唑
13.下面哪个药物不是抗疟药
A.奎宁 B.青蒿素
C.阿苯达唑 D.氯奎
14.四环素类抗生素化学结构与抗菌活性之间关系叙述错误的是
A.母环上1~4位和10~12位取代基不可变动
B.C2酰氨基是必须基团，N上的H被取代不影响抗菌作用
C.C11-C12双酮系统对抗菌活性至关重要
D.C4的二甲氨基易发生差向异构化，生成的差向异构体仍有活性
15.下面哪个化学结构可代表喹诺酮类抗菌药物的结构通式
16.下面哪个抗肿瘤药物是抗代谢的
A.放线菌素D B.氟尿嘧啶
C.紫杉醇 D.顺铂
17.炔诺酮的化学结构如下，其化学名是
A.17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮
B.17β-羟基-19-去甲孕甾-4-烯-20-炔-3-酮
C.17β-羟基-19-去甲-17α-雄甾-4-烯-20-炔-3-酮
D.17β-羟基孕甾-4-烯-20-炔-3-酮
18.下面哪个药物是蛋白同化激素
A.炔诺酮 B.醋酸甲地孕酮
C.醋酸地塞米松 D.苯丙酸诺龙
19.下面哪个是水溶性维生素
A.维生素A B.叶酸
C.维生素D D.维生素E
20.下面哪个药物是通过刺激胰岛细胞分泌胰岛素而起降糖作用的
A.二甲双胍 B.米格列醇
C.罗格列酮 D.格列本脲
二、填空题(本大题共6小题，每空1分，共14分)
21.全身麻醉药根据给药途径的不同可分为______和______两类。
22.按化学结构分类，地塞米松的化学结构母核属于______烷类，丙酸睾酮的化学结构母核属于______烷类。
23.磺胺类抗菌药物的基本结构是______、氨基与磺酰胺基在苯环上必须成______位。
24.链霉素与卡那霉素属于______类抗生素，红霉素为______类抗生素。
25.肾上腺素受体激动剂的结构包含______、______和______三个部分。
26.药物作用的生物靶点有______、______、______和核酸等。
三、名词解释(本大题共3小题，每小题2分，共6分)
27.拟肾上腺素药
28.抗代谢药
29.疏水参数(lgP)
四、写、认结构：写出下列药物的结构及作用（30~34题）或名称及作用（35~39题）
（本大题共10小题，每小题2分，结构或名称1分，作用1分，共20分）
30．氢氯噻嗪
31．磺胺嘧啶
32．二甲双胍
33．布洛芬
34．普鲁卡因
五、问答题(本大题共3小题，共20分)
40．说说镇痛药的构效关系和药效团。（6分）
41．以下是异烟肼的合成路线，请将括号中的中间体或产物的化学结构写出。（6分）
42．抗肿瘤的天然药物可分为哪几类，每一类各举一个例子。（8分）
B卷
一、单项选择题(本大题共20小题，每小题2分，共40分)
在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的，请将其选出并将“答题纸”的相应代码涂黑。错涂、多涂或未涂均无分。
1.吡拉西坦在结构上属于哪类中枢兴奋药？
A.酰胺类 B.生物碱类
C.苯乙胺类 D.噻嗪类
2.普鲁卡因是由下列哪种先导化合物的结构改造和简化而合成的？
A.茶碱 B.麻黄碱
C.可卡因 D.丁卡因
3.药物2-乙酰氧基苯甲酸是
A.镇静催眠药 B.抗癫痫药
C.降血糖药 D.解热镇痛药
4.兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用的强弱顺序是
A.茶碱＞咖啡因＞可可碱 B.茶碱＞可可碱＞咖啡因
C.咖啡因＞茶碱＞可可碱 D.咖啡因＞可可碱＞茶碱
5.磺胺类抗菌药的必需结构是
A.邻氰基苯磺酰胺 B.对氰基苯磺酰胺
C.邻氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺
6.目前临床上广泛应用的镇痛药主要通过什么受体起作用？
A.阿片受体 B.腺苷受体
C.大麻素受体 D.GABA受体
7.氨曲南是
A.四环素类抗生素 B.氨基糖苷类抗生素
C.大环内酯类抗生素 D.β-内酰胺类抗生素
8.下列药物可用于降血脂的是
A.磷酸二酯酶抑制剂 B.血管紧张素转化酶抑制剂
C.羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 D.二氢叶酸还原酶抑制剂
9.奥美拉唑的主要作用是
A.中和过量胃酸 B.抑制胃酸分泌
C.保护胃黏膜 D.抗幽门螺杆菌
10.下列属于肾上腺素受体阻断剂的是
A.克仑特罗 B.盐酸麻黄碱
C.盐酸酚苄明 D.硫酸沙丁胺醇
11.在喹诺酮类药物分子结构中的6位引入何种基团可大大增强抑菌活性？
A.氟原子 B.氯原子
C.氧原子 D.硫原子
12.由美国FDA批准的第一个用于治疗HIV感染的药物是
A.利福平 B.齐多夫定
C.利巴韦林 D.阿昔洛韦
13.醋酸地塞米松是
A.雌激素类药物 B.雄激素类药物
C.盐皮质激素类药物 D.糖皮质激素类药物
14.直接作用于DNA的抗肿瘤药物是
A.紫杉醇 B.氟尿嘧啶
C.甲氨喋呤 D.环磷酰胺
15.与维生素C性质不符的是
A.是水溶性维生素 B.有强氧化性
C.水溶液呈酸性 D.用于防治坏血病
16.用于治疗癫痫大发作最为有效的药是
A.苯巴比妥 B.苯妥英钠
C.地西泮 D.卡马西平
17.溴丙胺太林是
A.胆碱受体激动剂 B.胆碱酯酶抑制剂
C.M胆碱受体拮抗剂 D.N胆碱受体拮抗剂
18.下列关于阿司匹林的说法正确的是
A.为弱碱性药物 B.以水杨酸为原料制备
C.是环氧化酶的激动剂 D.三价铁盐反应生成紫堇色
19.米格列醇是
A.胰岛素增敏剂 B.促胰岛素分泌剂
C.α-葡萄糖苷酶抑制剂 D.碳酸酐酶抑制剂
20.下列属于钙通道阻滞剂的是
A.硝苯地平 B.地高辛
C.胺碘酮 D.卡莫司汀
二、填空题(本大题共5小题，每空1分，共9分)
21.止咳药可分为______和______两大类。
22.去甲肾上腺素和肾上腺素作为肾上腺素能神经递质，均属于具有______结构的内源性生物胺。
23.局部麻醉药的结构类型主要有氨基酮类、氨基醚类、______和______等。
24.复方新诺明是两种抗菌药的配伍，它们是______与______。
25.顺铂的化学名是______，临床主要用作______药。
三、名词解释(本大题共3小题，每小题3分，共9分)
26.利尿药
27.驱肠虫药
28.拼合原理
四、写、认结构：写出下列药物的结构及作用（29~31题）或名称及作用（32~34题）
（本大题共6小题，每小题3分，结构或名称1分，作用2分，共18分）
29.羟丁酸钠
30.异烟肼
31.盐酸麻黄碱
32.
五、问答题(本大题共3小题，每小题8分，共24分)
35.合成镇痛药与吗啡在结构上有哪些共同之处？
36.请从分子结构角度分析盐酸普鲁卡因稳定性差的原因。
37.H1受体拮抗剂的主要临床用途是什么？请写出它的结构通式。
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药物化学（二）试题
课程代码：10116
本试卷分A、B卷，
A卷
一、单项选择题(本大题共20小题，每小题2分，共40分)
在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的，请将其选出并将“答题纸”的相应代码涂黑。错涂、多涂或未涂均无分。
1.下面哪个是超短时作用的静脉麻醉药
A.硫喷妥钠 B.苯巴比妥钠
C.氯胺酮 D.普鲁卡因
2.关于巴比妥类药物的理化性质叙述错误的是
A.具有弱酸性
B.可溶解于NaHCO3溶液中
C.其钠盐不稳定，易吸收空气中CO2而析出巴比妥沉淀
D.其钠盐水溶液放置时，可发生水解
3.下面关于苯二氮类药物的构效关系叙述错误的是
A.7位引入吸电子基时，活性减弱
B.5位苯环上引入小体积的吸电子基，活性增强
C.1，2位和4，5位可在酸性条件下的水解开环
D.环B为七元亚胺-内酰胺结构，是产生药理作用的必要结构
4.下面哪个药物不是解热镇痛非甾体抗炎药
A.吲哚美辛 B.吡罗昔康
C.溴己新 D.安乃近
5.关于吗啡的构效关系叙述错误的是
A.17位叔胺是镇痛活性的关键基团 B.7，8位双键还原后活性增加
C.3位酚羟基被醚化和酰化后，活性升高 D.6位羟基烃化，酯化后活性增加
6.下面哪个是利尿药
A.可待因 B.吡拉西坦
C.甲氯芬酯 D.乙酰唑胺
7.关于噻嗪类利尿药构效关系叙述错误的是
A.磺酰胺基为利尿作用的必须基团 B.6位上氢若被卤素取代，则活性提高
C.若将3，4位双键饱和，则利尿作用降低 D.磺酰胺基上氢被烷基取代，活性降低
8.下面哪个是肌松药
A.苯海索 B.溴丙胺太林
C.氯唑沙宗 D.阿托品
9.关于肾上腺素受体激动剂的构效关系说法错误的是
A.苯环上无羟基取代，则作用时间更长
B.苯环上无羟基取代，则作用更强
C.R构型的活性强于S构型
D.氨基上取代基的大小可影响与受体的选择性
10.关于下列药物的作用用途叙述错误的是
A.非诺贝特为苯氧乙酸酯类调血脂药 B.卡托普利为血管紧张素转化酶抑制剂
C.氯沙坦为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 D.普鲁卡因胺为他汀类调血脂药
11.关于二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系叙述错误的是
A.1，4-二氢吡啶环为活性必要结构
B.2，6位以低级烃取代为适宜的取代基
C.3，5位以羧酸酯取代活性为最好
D.4位常为苯环取代，苯环上以邻位或间位供电子基取代较好
12.下面哪个药物是H2受体拮抗剂
A.西咪替丁 B.奥美拉唑
C.西替利嗪 D.阿司咪唑
13.下面哪个药物不是抗疟药
A.奎宁 B.青蒿素
C.阿苯达唑 D.氯奎
14.四环素类抗生素化学结构与抗菌活性之间关系叙述错误的是
A.母环上1~4位和10~12位取代基不可变动
B.C2酰氨基是必须基团，N上的H被取代不影响抗菌作用
C.C11-C12双酮系统对抗菌活性至关重要
D.C4的二甲氨基易发生差向异构化，生成的差向异构体仍有活性
15.下面哪个化学结构可代表喹诺酮类抗菌药物的结构通式
16.下面哪个抗肿瘤药物是抗代谢的
A.放线菌素D B.氟尿嘧啶
C.紫杉醇 D.顺铂
17.炔诺酮的化学结构如下，其化学名是
A.17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮
B.17β-羟基-19-去甲孕甾-4-烯-20-炔-3-酮
C.17β-羟基-19-去甲-17α-雄甾-4-烯-20-炔-3-酮
D.17β-羟基孕甾-4-烯-20-炔-3-酮
18.下面哪个药物是蛋白同化激素
A.炔诺酮 B.醋酸甲地孕酮
C.醋酸地塞米松 D.苯丙酸诺龙
19.下面哪个是水溶性维生素
A.维生素A B.叶酸
C.维生素D D.维生素E
20.下面哪个药物是通过刺激胰岛细胞分泌胰岛素而起降糖作用的
A.二甲双胍 B.米格列醇
C.罗格列酮 D.格列本脲
二、填空题(本大题共6小题，每空1分，共14分)
21.全身麻醉药根据给药途径的不同可分为______和______两类。
22.按化学结构分类，地塞米松的化学结构母核属于______烷类，丙酸睾酮的化学结构母核属于______烷类。
23.磺胺类抗菌药物的基本结构是______、氨基与磺酰胺基在苯环上必须成______位。
24.链霉素与卡那霉素属于______类抗生素，红霉素为______类抗生素。
25.肾上腺素受体激动剂的结构包含______、______和______三个部分。
26.药物作用的生物靶点有______、______、______和核酸等。
三、名词解释(本大题共3小题，每小题2分，共6分)
27.拟肾上腺素药
28.抗代谢药
29.疏水参数(lgP)
四、写、认结构：写出下列药物的结构及作用（30~34题）或名称及作用（35~39题）
（本大题共10小题，每小题2分，结构或名称1分，作用1分，共20分）
30．氢氯噻嗪
31．磺胺嘧啶
32．二甲双胍
33．布洛芬
34．普鲁卡因
五、问答题(本大题共3小题，共20分)
40．说说镇痛药的构效关系和药效团。（6分）
41．以下是异烟肼的合成路线，请将括号中的中间体或产物的化学结构写出。（6分）
42．抗肿瘤的天然药物可分为哪几类，每一类各举一个例子。（8分）
B卷
一、单项选择题(本大题共20小题，每小题2分，共40分)
在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的，请将其选出并将“答题纸”的相应代码涂黑。错涂、多涂或未涂均无分。
1.吡拉西坦在结构上属于哪类中枢兴奋药？
A.酰胺类 B.生物碱类
C.苯乙胺类 D.噻嗪类
2.普鲁卡因是由下列哪种先导化合物的结构改造和简化而合成的？
A.茶碱 B.麻黄碱
C.可卡因 D.丁卡因
3.药物2-乙酰氧基苯甲酸是
A.镇静催眠药 B.抗癫痫药
C.降血糖药 D.解热镇痛药
4.兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用的强弱顺序是
A.茶碱＞咖啡因＞可可碱 B.茶碱＞可可碱＞咖啡因
C.咖啡因＞茶碱＞可可碱 D.咖啡因＞可可碱＞茶碱
5.磺胺类抗菌药的必需结构是
A.邻氰基苯磺酰胺 B.对氰基苯磺酰胺
C.邻氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺
6.目前临床上广泛应用的镇痛药主要通过什么受体起作用？
A.阿片受体 B.腺苷受体
C.大麻素受体 D.GABA受体
7.氨曲南是
A.四环素类抗生素 B.氨基糖苷类抗生素
C.大环内酯类抗生素 D.β-内酰胺类抗生素
8.下列药物可用于降血脂的是
A.磷酸二酯酶抑制剂 B.血管紧张素转化酶抑制剂
C.羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 D.二氢叶酸还原酶抑制剂
9.奥美拉唑的主要作用是
A.中和过量胃酸 B.抑制胃酸分泌
C.保护胃黏膜 D.抗幽门螺杆菌
10.下列属于肾上腺素受体阻断剂的是
A.克仑特罗 B.盐酸麻黄碱
C.盐酸酚苄明 D.硫酸沙丁胺醇
11.在喹诺酮类药物分子结构中的6位引入何种基团可大大增强抑菌活性？
A.氟原子 B.氯原子
C.氧原子 D.硫原子
12.由美国FDA批准的第一个用于治疗HIV感染的药物是
A.利福平 B.齐多夫定
C.利巴韦林 D.阿昔洛韦
13.醋酸地塞米松是
A.雌激素类药物 B.雄激素类药物
C.盐皮质激素类药物 D.糖皮质激素类药物
14.直接作用于DNA的抗肿瘤药物是
A.紫杉醇 B.氟尿嘧啶
C.甲氨喋呤 D.环磷酰胺
15.与维生素C性质不符的是
A.是水溶性维生素 B.有强氧化性
C.水溶液呈酸性 D.用于防治坏血病
16.用于治疗癫痫大发作最为有效的药是
A.苯巴比妥 B.苯妥英钠
C.地西泮 D.卡马西平
17.溴丙胺太林是
A.胆碱受体激动剂 B.胆碱酯酶抑制剂
C.M胆碱受体拮抗剂 D.N胆碱受体拮抗剂
18.下列关于阿司匹林的说法正确的是
A.为弱碱性药物 B.以水杨酸为原料制备
C.是环氧化酶的激动剂 D.三价铁盐反应生成紫堇色
19.米格列醇是
A.胰岛素增敏剂 B.促胰岛素分泌剂
C.α-葡萄糖苷酶抑制剂 D.碳酸酐酶抑制剂
20.下列属于钙通道阻滞剂的是
A.硝苯地平 B.地高辛
C.胺碘酮 D.卡莫司汀
二、填空题(本大题共5小题，每空1分，共9分)
21.止咳药可分为______和______两大类。
22.去甲肾上腺素和肾上腺素作为肾上腺素能神经递质，均属于具有______结构的内源性生物胺。
23.局部麻醉药的结构类型主要有氨基酮类、氨基醚类、______和______等。
24.复方新诺明是两种抗菌药的配伍，它们是______与______。
25.顺铂的化学名是______，临床主要用作______药。
三、名词解释(本大题共3小题，每小题3分，共9分)
26.利尿药
27.驱肠虫药
28.拼合原理
四、写、认结构：写出下列药物的结构及作用（29~31题）或名称及作用（32~34题）
（本大题共6小题，每小题3分，结构或名称1分，作用2分，共18分）
29.羟丁酸钠
30.异烟肼
31.盐酸麻黄碱
32.
五、问答题(本大题共3小题，每小题8分，共24分)
35.合成镇痛药与吗啡在结构上有哪些共同之处？
36.请从分子结构角度分析盐酸普鲁卡因稳定性差的原因。
37.H1受体拮抗剂的主要临床用途是什么？请写出它的结构通式。
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